?Mercaptopurine（巰嘌呤）?是一種重要的抗代謝藥，化學(xué)式為C?H?N?S，分子量152.18，CAS號(hào)為50-44-2?。其核心作用機(jī)制是通過(guò)干擾嘌呤合成途徑，抑制DNA和RNA的生成，從而發(fā)揮抗腫瘤及免疫抑制作用?。

藥理特性與臨床應(yīng)用
?作用機(jī)制?
通過(guò)巰基嘌呤甲基轉(zhuǎn)移酶（TPMT）代謝為活性產(chǎn)物，整合入核酸并抑制次黃嘌呤磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶（HPRT），阻斷嘌呤合成?。
對(duì)S期細(xì)胞敏感，具有細(xì)胞周期特異性?。
?適應(yīng)癥?
主要用于急性淋巴細(xì)胞白血病（ALL）的維持治，常與甲氨蝶呤（MTX）聯(lián)用以增強(qiáng)療效?。
對(duì)絨毛膜上皮癌、慢性粒細(xì)胞白血病等也有一定效果?
?藥代動(dòng)力學(xué)?
口服吸收率約50%，半衰期90分鐘，主要經(jīng)肝臟代謝（TPMT和XO途徑），60%以硫尿酸形式經(jīng)腎臟排泄?。
治需監(jiān)測(cè)血藥濃度，個(gè)體差異顯著（尤其TPMT基因多態(tài)性影響代謝速率）?。
不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)
?骨髓抑制?（常見(jiàn)）和胃腸道反應(yīng)為主，偶見(jiàn)肝損傷或高尿酸血癥?。
加拿大警示兒童患者可能引發(fā)低血糖風(fēng)險(xiǎn)?。
避免與復(fù)方磺胺甲噁唑同服，需空腹給藥以減少食物干擾?
制劑與研發(fā)歷史
劑型包括25mg/片至100mg/片，商品名如Purinethol?。
1953年由Gertrude Elion團(tuán)隊(duì)開(kāi)發(fā)上市，1988年獲諾貝爾生理學(xué)獎(jiǎng)?。
如需進(jìn)一步了解其化學(xué)修飾或熒光標(biāo)記衍生物（如CY5.5-MP），可參考相關(guān)研究文獻(xiàn)?
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