拉米夫定原料藥
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拉米夫定原料藥屬性介紹:
中文名稱:拉米夫定
中文別名:拉米呋啶;拉夫米定;拉米呋定;拉米夫啶
產(chǎn)品含量: 99%
化學(xué)式: C8H11N3O3S
CAS編號(hào): 134678-17-4
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn): USP26
包裝規(guī)格: 25公斤/桶
性狀:白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末
用途:拉米夫定作為抗病毒藥,用于乙型肝炎病毒感染所致肝膽疾病的zl。拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1 g約1 hr左右達(dá)血藥峰濃度Cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度為80-85%。拉米夫定與食物同時(shí)服用,可使Tmax延遲0.25-2.5 hr,Cmax下降10-40%,但生物利用度不變。
靜脈給藥研究結(jié)果表明拉米夫定平均分布容量為1.3 L/Kg,平均系統(tǒng)qc率為0.3 L/h/kg,拉米夫定主要(>70%)經(jīng)有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)經(jīng)腎qc,qc半衰期為5-7 hr。在zl劑量范圍內(nèi),拉米夫定的yw代謝動(dòng)力學(xué)呈線性關(guān)系,血漿蛋白結(jié)合率低。
體外研究顯示與血清白蛋白結(jié)合率<16-36%。拉米夫定可通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液。拉米夫定主要以yw原型經(jīng)腎臟排泄,腎臟排泄約占總qc的70%左右,僅5-10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。
患者腎功能不全會(huì)影響拉米夫定的排泄,對(duì)肌酐qc率<30 mL/分的患者,不建議使用該品。肝臟損害不影響拉米夫定的yw代謝過程,對(duì)于因年齡增大而腎臟排泄功能下降的老年患者,拉米夫定代謝無顯著變化,只有在肌酐qc率<30 mL/分時(shí),才有影響。
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