【成份】蘇立為復方制劑，每粒膠囊含：
20mg規(guī)格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.80mg，奧替拉西鉀19.6mg。
25mg規(guī)格：替加氟25mg，吉美嘧啶7.25mg，奧替拉西鉀24.5mg。
【性    狀】蘇立為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆?；蚣毞?。
【規(guī)格】（1）20mg （2）25mg
【貯藏】遮光，密封，25°C以下保存。
【包裝】鋁塑包裝。
【價格】20mg*28粒/盒 500/盒   25mg*28粒/盒 600/盒
【適應癥】不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。
【有效期】24個月
【通用名稱】替吉奧膠囊
【商品名稱】蘇立
【漢語拼音】Tiji ao Jiaonang
【執(zhí)行標準】YBH14202008
【批準文號】1、20mg：國藥準字H20100150        2、25mg：國藥準字H20100151
【生產(chǎn)企業(yè)】齊魯制藥有限公司
【用法用量】
替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于zl不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌患者：
一般情況下，根據(jù)體表面積按照下表決定成-人的首次劑量。
用法為每日2次、早晚餐后口服，連續(xù)給藥28天，休息14天，為一個zl周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。體表面積（m2） 首次劑量（按替加氟計）＜1.25 每次40mg≥1.25～＜1.5 每次50mg≥1.5 每次60mg

【禁忌】
1、對替吉奧膠囊的組成成份有嚴重過敏史的患者禁用。
2、重度骨髓抑制的患者禁用（可能會加重骨髓抑制）。
3、重度腎功能異常的患者禁用【因5-FU分解代謝酶抑制劑-吉美嘧啶經(jīng)尿排泄明顯降低時可能導致5-FU的血藥濃度升高，從而加重骨髓抑制等不良反應（詳見【藥代動力學】）】。
4、重度肝功能異常的患者禁用（可能會加重肝功能異常）。
5、正在接受其它氟尿嘧啶類抗腫瘤藥zl（包括聯(lián)合zl）的患者禁用（詳見【yw相互作用】）。
6、正在接受氟胞嘧啶zl的患者禁用（詳見【yw相互作用】）。
7、正在接受索利夫定及其結構類似物（溴夫定）zl的患者禁用（詳見【yw相互作用】）。
8、妊娠或有可能妊娠的婦女禁用（詳見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。

【注意事項】
1、慎用【下列患者應慎用替吉奧膠囊】
（1）有骨髓抑制的患者【可能會加重骨髓抑制】；
（2）腎功能異常的患者【因5-FU分解代謝酶抑制劑--吉美嘧啶經(jīng)尿排泄明顯降低時可能導致5-FU血液濃度升高，從而加重骨髓抑制等不良反應（詳見【藥代動力學】）】；
（3）有肝功能異常的患者（可能會加重肝功能異常）；
（4）有感染性疾病的患者（感染性疾病可能會因骨髓抑制而加重）；
（5）糖耐量異常的患者（可能會加重糖耐量異常）；
（6）有間質(zhì)性肺炎或間質(zhì)性肺炎病史的患者（可能導致癥狀加重或病情進展）；
（7）有心臟病或心臟病病史的患者（可能會加重癥狀）；
（8）有消化道潰瘍或出血的患者（可能會加重癥狀）；
（9）老年患者（詳見【老年用藥】）。
2、重要的注意事項
（1）替吉奧膠囊停藥后，如需要服用其它的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗zj藥，必須有至少7天的洗脫期（詳見【yw相互作用】）。
（2）其它的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗zj藥停用后，考慮到之前yw的影響，如使用替吉奧膠囊，必須有適當?shù)南疵撈冢ㄔ斠姟緔w相互作用】）。
（3）有報告顯示，氟尿嘧啶類yw與抗病毒yw索利夫定或溴夫定聯(lián)合使用時會產(chǎn)生嚴重造血功能障礙，可能危及患者生命。所以不要與索利夫定及其結構類似物聯(lián)合使用。索利夫定及其結構類似物停藥后，考慮到之前yw的影響，在使用替吉奧膠囊前必須有至少56天的洗脫期（詳見【yw相互作用】）。
（4）曾報告了由骨髓抑制產(chǎn)生的嚴重感染性疾?。〝⊙。е禄颊咭蚋腥拘孕菘撕蛷浬⑿匝軆?nèi)凝血而死亡的案例，故應特別注意避免感染或出血傾向的出現(xiàn)或加重。
（5）妊娠婦女使用需要考慮到潛在的性腺影響。
（6）蘇立可能會引發(fā)或加重間質(zhì)性肺炎，重者可致死。因此在給予替吉奧膠囊前，要對患者進行檢查以確定是否患有間質(zhì)性肺炎。給藥期間應密切觀察患者呼吸、咳嗽和有無發(fā)熱等癥狀，同時進行胸部X光檢查。如發(fā)現(xiàn)異常，則立即停藥，并采取相應措施。非小細胞肺癌患者比其它癌癥患者更容易發(fā)生間質(zhì)性肺炎等肺部疾?。ㄔ斠姟静涣挤磻浚?。

【兒童用藥】低體重出生兒、新生兒、嬰兒、幼兒和兒童使用替吉奧膠囊的安全性尚未得到驗證【尚無臨床資料。如兒童必須使用替吉奧膠囊，須考慮其對性腺的影響，特別注意不良反應的發(fā)生】。
【老年用藥】由于老年人的生理功能下降，須慎重使用本藥。

【yw過量】一旦發(fā)生yw過量，應密切監(jiān)控，并進行支持、對癥zl。

【藥理毒理】藥理作用1、抗腫瘤作用
蘇立對吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌（大鼠）、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon 26（小鼠）等各種皮下移植腫瘤，以及人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。
此外，蘇立對Lewis肺癌肺轉(zhuǎn)移模型及L5178Y肝轉(zhuǎn)移模型（小鼠）具有延長存活期的作用，對人胃癌、大腸癌細胞移植模型（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。
2、作用機制
蘇立是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復方制劑，口服給藥后替加氟在體內(nèi)緩慢轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。
吉美嘧啶主要在肝臟分布，對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用，從而使由替加氟轉(zhuǎn)變成5-FU的濃度增加，繼而使腫瘤內(nèi)5-FU的磷酸化代謝產(chǎn)物5-FUMP以高濃度持續(xù)存在，增強了抗腫瘤作用。
奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶有選擇性拮抗作用，從而選擇性地抑制5-FU轉(zhuǎn)變?yōu)?-FUMP。上述作用的結果使蘇立口服后抗腫瘤作用增強，但消化道毒性降低。
毒理研究：
急性毒性試驗結果顯示：小鼠的LD50為441-551mg/kg，Beagle犬的LD50為53mg/kg。
長期毒性試驗結果顯示：蘇立對SD大鼠、Beagle犬連續(xù)口服給藥13-52周，主要毒性作用靶器官是骨髓造血干細胞。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1、妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊?！救焉飲D女服用UFT后曾發(fā)生新生兒畸形。另外，動物試驗也曾發(fā)現(xiàn)致畸作用（妊娠大鼠和家兔連續(xù)口服替吉奧膠囊（相當于替加氟7mg/kg和1.5mg/kg）發(fā)現(xiàn)胎兒內(nèi)臟異常、骨骼異常和骨化延遲）】。
2、哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應停止哺乳【尚無臨床資料，但動物（大鼠）試驗發(fā)現(xiàn)替吉奧膠囊可經(jīng)乳汁排泄】。